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顆粒粒度與醫藥

 更新時間:2022-01-03 點擊量:1029

  藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)粒(li)度(du)及粒(li)度(du)分布(bu)對(dui)其性(xing)能,包括溶(rong)(rong)(rong)出(chu)度(du)、生(sheng)物(wu)(wu)利(li)用(yong)度(du)、含量均勻度(du)及穩定(ding)性(xing)等,均有(you)顯著影(ying)響(xiang),從(cong)而可(ke)影(ying)響(xiang)藥(yao)(yao)品質(zhi)量和臨床療效。對(dui)于(yu)固體制劑(ji),減小(xiao)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)顆粒(li)的(de)粒(li)度(du),可(ke)以提高難溶(rong)(rong)(rong)性(xing)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)片劑(ji)的(de)溶(rong)(rong)(rong)出(chu)速(su)率(lv)。當(dang)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)粒(li)徑減小(xiao)到一定(ding)細度(du),可(ke)增加藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)表(biao)面積,促進藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)溶(rong)(rong)(rong)解(jie);有(you)利(li)于(yu)制備各種藥(yao)(yao)物(wu)(wu)劑(ji)型;便(bian)于(yu)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)調配、服(fu)用(yong)和發揮藥(yao)(yao)效;有(you)利(li)于(yu)中藥(yao)(yao)有(you)效成分的(de)溶(rong)(rong)(rong)解(jie),便(bian)于(yu)新鮮(xian)藥(yao)(yao)材的(de)干(gan)燥(zao)和貯存等。當(dang)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)粒(li)徑減小(xiao)到微米級以下(xia)時,會產(chan)生(sheng)諸多特殊效果[1]:

  (1)有助(zhu)于(yu)提高難溶(rong)(rong)性藥(yao)物的(de)利用效率。對于(yu)難溶(rong)(rong)性藥(yao)物,粒(li)徑(jing)大(da)于(yu)2000nm時(shi)對溶(rong)(rong)解度無(wu)明(ming)顯影響,而(er)粒(li)徑(jing)在0.1~100nm范圍內的(de)溶(rong)(rong)解度則隨粒(li)徑(jing)減小而(er)增(zeng)大(da)。如雄黃加工到納米級后藥(yao)理活性顯著(zhu)增(zeng)強(qiang),當歸超微(wei)粉中的(de)阿魏酸含量(liang)分別比40目、100目普通粉提高82.51%和(he)81.09%。

  (2)有利于提(ti)高藥物在分(fen)散介質中的分(fen)散性(xing)與穩(wen)定性(xing)。米(mi)索前(qian)列腺(xian)醇在室溫(wen)時極不穩(wen)定,對pH和溫(wen)度(du)敏感,而制成米(mi)索前(qian)列腺(xian)醇-EudragitRS及RL固體分(fen)散體后,穩(wen)定性(xing)顯著(zhu)提(ti)高。

  (3)有助于實現(xian)藥(yao)(yao)物的(de)(de)(de)緩釋與控釋作用(yong)(yong)。粒(li)(li)徑(jing)較(jiao)大時(shi),可(ke)延長藥(yao)(yao)物在體內(nei)的(de)(de)(de)作用(yong)(yong)時(shi)間,減少給藥(yao)(yao)劑量(liang),降低毒副(fu)作用(yong)(yong)。超慢(man)胰(yi)島素(su)中(zhong)所(suo)含(han)(han)的(de)(de)(de)胰(yi)島素(su)鋅晶粒(li)(li)較(jiao)粗(cu),大部分粒(li)(li)徑(jing)超過(guo)10μm,其(qi)作用(yong)(yong)可(ke)長達30h,而含(han)(han)晶粒(li)(li)不超過(guo)2μm的(de)(de)(de)半慢(man)胰(yi)島素(su)鋅的(de)(de)(de)作用(yong)(yong)時(shi)間則(ze)為12~14h。

  (4)可實現藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)(de)靶向(xiang)作用(yong)。藥(yao)(yao)物(wu)粒(li)(li)徑的(de)(de)(de)變化,能(neng)夠改變藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)(de)體內分布特征,可用(yong)于(yu)靶向(xiang)制(zhi)劑研制(zhi)。在(zai)被(bei)動(dong)靶向(xiang)制(zhi)劑中,藥(yao)(yao)物(wu)粒(li)(li)徑通(tong)常(chang)在(zai)2.5~10μm,大部分積(ji)集(ji)于(yu)巨(ju)噬細(xi)胞,小(xiao)于(yu)7μm時一(yi)般被(bei)肝、脾中的(de)(de)(de)巨(ju)噬細(xi)胞攝(she)取,200~400nm的(de)(de)(de)納(na)米(mi)粒(li)(li)集(ji)中于(yu)肝后迅速被(bei)肝清除,小(xiao)于(yu)10nm的(de)(de)(de)納(na)米(mi)粒(li)(li)則(ze)緩慢積(ji)集(ji)于(yu)骨髓;大于(yu)7μm的(de)(de)(de)微粒(li)(li)通(tong)常(chang)被(bei)肺的(de)(de)(de)最小(xiao)毛細(xi)血管(guan)床以(yi)機(ji)械(xie)濾過方式(shi)截留,被(bei)單核(he)白細(xi)胞攝(she)取進(jin)入肺組(zu)織或肺氣泡。在(zai)主動(dong)靶向(xiang)制(zhi)劑中,若要微粒(li)(li)到(dao)達靶位而不(bu)被(bei)毛細(xi)血管(guan)截留,粒(li)(li)徑一(yi)般不(bu)能(neng)大于(yu)4μm。

  當藥物粒徑達到(dao)納米級時(shi),由于量子尺寸效應(ying)和表面效應(ying),會(hui)呈現出(chu)新的物理(li)、化學和生(sheng)物學特(te)性,進(jin)而(er)也會(hui)產生(sheng)新的藥理(li)作用。

  [1]張(zhang)桂俠,彭安堂,趙玉斌,&吳文(wen)博.(2013).藥物(wu)粒徑縮小的意義與方法.中國藥業,22(3),1-2.

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